白藜芦醇及其寡聚物的经皮吸收缓解银屑病病变：计算机、体外和体内评估。
摘要来源：Int J Pharm。 2020 年 6 月 5 日；585:119507。 Epub 2020 年 6 月 5 日。PMID：32512223
摘要作者：程清一、林银谷、杨世春、艾哈迈德·阿拉莱维、林家荣、方家友、林传富
文章单位：程庆一
摘要：白藜芦醇在银屑病实验模型中显示出抗炎作用。已从植物中提取了几种天然的白藜芦醇低聚物。我们研究了白藜芦醇低聚物局部给药的抗银屑病活性，并探讨了白藜芦醇亚基数量对皮肤吸收的影响，以建立结构-渗透关系（SPR）。三种寡聚体，ε-viniferin（二聚体）、蛇葡萄素 C（三聚体）和 vi将从葡萄根中提取的tisin A（四聚体）与白藜芦醇糖苷虎杖甙进行比较。使用 Franz 细胞在体外评估向猪皮肤的递送。用咪喹莫特 (IMQ) 激活的角质形成细胞用于评估细胞因子/趋化因子抑制。通过评估 IMQ 治疗小鼠的皮肤吸收、皮肤生理学、促炎介质表达和组织病理学，对白藜芦醇和寡聚物的局部应用进行了体内表征。随着渗透物分子大小和亲脂性的增加，皮肤沉积减少。白藜芦醇的吸收率最高，其次是 ε-viniferin。单体白藜芦醇和虎杖甙表现出比较大的低聚物更高的穿过皮肤的通量。计算机模拟显示，与角质层 (SC) 脂质强烈相互作用的渗透物表现出较低的向活皮肤和受体区室的运输。在体外，白藜芦醇及其衍生物具有类似的抑制 IMQ-ind 的能力促进活化角质形成细胞中 IL-1β、IL-6 和 CXCL8 的分泌。在体内，在屏障能力受损的银屑病样小鼠皮肤中，局部应用的 ε-viniferin 累积水平高于白藜芦醇（0.067 与 0.029 nmol/mg）。外用 ε-viniferin 比白藜芦醇更有效地缓解银屑病症状并减少 IL-23 分泌（分别减少 58% 和 37%）。 ε-Viniferin 具有作为抗炎剂预防或治疗牛皮癣的潜力。