补骨脂中提取的用于光化疗治疗银屑病样病变的活性化合物：结构与经皮吸收的关系。
摘要来源：Eur J Pharm Sci。 2018 年 11 月 1 日；124:114-126。 Epub 2018 年 8 月 25 日。PMID：30153523
摘要作者：Ahmed Alalaiwe、Chi-Feng Hung、Yann-Lii Leu、Kohei Tahara、Hi-Han Chen、Kai-Yin Hu、Jia-You Fang
文章归属：Ahmed Alalaiwe
摘要：8-甲氧基补骨脂素 (8-MOP) 与紫外线 A (PUVA) 联合使用是一种治疗牛皮癣的光化学疗法。 8-MOP 是补骨脂的天然化合物。目前的工作是评估五种源自 P. corylifolia 的化合物的经皮吸收，并进一步探讨对小鼠模型中咪喹莫特刺激产生的银屑病样病变的抑制作用。 8-MOP、银屑病对 len、异补骨脂素、补骨脂素和补骨脂酚进行了体外皮肤渗透、角质形成细胞凋亡和体内抗银屑病效力的比较测试。等摩尔剂量的8-MOP、异补骨脂素和补骨脂酚在猪耳皮中的沉积量分别为0.47、0.58和0.50nmol/mg，与补骨脂素（0.25nmol/mg）和补骨脂素（0.14nmol）相当且更高。 /毫克）。补骨脂素和补骨脂酚被吸收到皮肤中，而没有进一步渗透穿过皮肤。除了理化性质的实验数据外，计算出的氢键数、总极性表面和角质层脂质对接可以解释渗透结构与皮肤渗透性的相关性。 8-MOP 和异补骨脂素对角质形成细胞的抗增殖活性比其他药物更强。使用 8-MOP 和异补骨脂素局部应用 PUVA 治疗咪喹莫特诱导的斑块，可显着减少经表皮失水量，从 55 降至 33 和 38g/m2/h，r分别。 8-MOP 和异补骨脂素应用后，咪喹莫特 (117μm) 引起的表皮增厚减少至 62 和 26μm。银屑病皮肤中 IL-6 的表达被异补骨脂素下调，但 8-MOP 没有下调。异补骨脂素可能是 PUVA 疗法的潜在候选者。