摘要标题：
穿心莲内酯通过诱导视黄酸受体非依赖性细胞分化和凋亡来抑制急性早幼粒细胞白血病细胞的生长。
摘要来源：J Pharm Pharmacol。 2009 年 1 月；61(1)：69-78。 PMID：19126299
摘要作者：Shiamala D Manikam、Shiamala T Manikam、Johnson Stanslas
摘要：目的：在三种急性早幼粒细胞白血病细胞系模型 (HL) 中评估穿心莲内酯的生长抑制潜力-60、NB4 和全反式视黄酸 (ATRA) 抗性 NB4-R2)。方法：在阐明生长抑制机制时，特别强调评估穿心莲内酯对原代急性早幼粒细胞白血病NB4细胞的分化和凋亡诱导作用。主要发现：与 HL-60 和 NB4-R2 细胞生长相比，该化合物抑制 HL-60 和 NB4-R2 细胞生长的活性分别高 2 倍和 3 倍分别为NB4细胞。在IC50（抑制50%细胞生长（与仅用培养基处理的对照细胞相比）的浓度；4.5μM）时，该化合物在NB4细胞中表现出强的细胞分化活性，类似于ATRA（IC50 1.5μM）。在纯视黄酸受体拮抗剂AGN193109存在的情况下，ATRA对NB4细胞的生长抑制被逆转，而穿心莲内酯的活性不受影响。这清楚地表明穿心莲内酯诱导 NB4 细胞生长抑制的细胞分化活性很可能是通过视黄酸受体独立途径发生的。在较高浓度 (2xIC50) 下，穿心莲内酯是 NB4 细胞凋亡的有效诱导剂。结论：综上所述，这些结果表明穿心莲内酯及其衍生物显然具有新的细胞分化机制并具有诱导细胞凋亡的能力，可能有益于治疗原发性和 ATRA 耐药性急性胰腺炎。粒细胞白血病。