益母草中的木犀草素及其类似物木犀草素-7-甲基醚通过抑制肿瘤进展位点2抑制芳香酶介导的雌激素生物合成，从而缓解多囊卵巢综合征。
摘要来源：J Ethnopharmacol。 2024 年 5 月 4 日；331:118279。 Epub 2024 年 5 月 4 日。PMID：38705425
摘要作者：石晓克、彭婷、Bahtigul Azimova、李晓莉、李珊珊、曹东一、付乃杰、张国林、魏-肖烈，王飞
文章归属：施小科
摘要：民族药理学相关性：益母草（Leonurus japonicus Houtt，L. japonicus，中国益母草），又名“益母草"，意思是“对女性有益"，长期以来在中国和其他亚洲国家广泛用于缓解以雌激素失调为特征的妇科疾病。它已被用于多囊卵巢综合征 (PCOS) 的治疗，这是一种女性常见的内分泌疾病，但其潜在机制仍不清楚。
研究目的：本研究旨在探讨日本百合中含有的黄酮类木犀草素及其类似物木犀草素-7-甲醚对芳香酶的影响和机制，芳香酶是催化雄激素转化为雌激素的限速酶和药物。
材料和方法：使用 ELISA 检测人卵巢颗粒细胞中雌激素的生物合成。蛋白质印迹用于探索芳香酶表达调节的信号通路。进行转录组分析以阐明化合物的潜在作用机制。最后，利用动物模型评估这些化合物对 PCOS 的治疗潜力。
结果：木犀草素可有效抑制促卵泡激素刺激的人卵巢颗粒细胞中的雌激素生物合成。这种效果是通过减少 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 介导的芳香酶表达来实现的。从机制上讲，木犀草素和木犀草素-7-甲醚靶向肿瘤进展位点 2 (TPL2)，抑制丝裂原激活蛋白激酶 3/6 (MKK3/6)-p38 MAPK-CREB 通路信号传导。转录分析表明，这些化合物调节不同基因的表达，其中 MAPK 信号通路受到的影响最为显着。此外，木犀草素和木犀草素-7-甲基醚可有效缓解小鼠多囊卵巢综合症的症状。
结论：这项研究表明之前未认识到 TPL2 在雌激素生物合成中的作用，并表明木犀草素和木犀草素-7-甲基醚具有作为新型治疗药物的潜力治疗 PCOS 的药物。研究结果为进一步开发这些化合物作为治疗多囊卵巢综合症女性的有效和安全疗法奠定了基础。