摘要标题：
松果菊苷，一种有前途的分选酶 A 抑制剂，与万古霉素联合治疗 MRSA 诱导的肺炎小鼠模型。
摘要来源：Med Microbiol Immunol。 2023 年 10 月 5 日。Epub 2023 年 10 月 5 日。PMID：37796314
摘要作者：姜涛、戴媛、王蓉、赵春辉、徐阳明、刘英辉、武松、苏欣、王冰梅
文章所属单位：蒋涛
摘要：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）是一种致病菌，可引起皮肤感染、菌血症和肺炎等一系列严重感染。由于其抗生素耐药性，目前的研究重点是针对其毒力因子。分选酶 A (SrtA) 是一种转肽酶，可将表面蛋白锚定在细菌细胞壁上，并参与对宿主细胞的粘附和侵袭。通过荧光共振能量转移（FRET），我们发现化松果菊苷 (ECH) 是一种天然多酚，作为潜在的 SrtA 抑制剂，体外 IC 值为 38.42 μM。结果表明，ECH 抑制 SrtA 介导的金黄色葡萄球菌纤维蛋白原结合、表面蛋白 A 锚定和生物膜形成。荧光猝灭测定确定了 ECH 与 SrtA 的结合模式，并计算出 K 结合常数为 3.09 × 10 L/mol，证明了两个分子之间的直接相互作用。分子动力学模拟表明，ECH-SrtA 相互作用主要发生在 A92G、A104G、V168A、G192A 和 R197A 的结合位点。重要的是，ECH 和万古霉素的组合可以针对 MRSA 诱导的肺炎小鼠模型提供保护。因此，ECH 可以作为一种潜在的抗金黄色葡萄球菌感染的抗毒剂，无论是单独使用还是与万古霉素联合使用。