紫草素的抗伤害特性：体外和体内研究。
摘要来源：Can J Physiol Pharmacol。 2016 年 7 月；94(7):788-96。 Epub 2016 年 3 月 6 日。PMID：27223482
摘要作者：Bhawana Gupta、Sabyasachi Chakraborty、Soumya Saha、Sunita Gulabsingh Chandel、Atul Kumar Baranwal、Manish Banerjee、Mousumi Chatterjee、Ashok Chaudhury
文章隶属关系：Bhawana Gupta
摘要：紫草素在多个治疗领域具有多种药理特性。然而，紫草素的伤害感受作用尚不清楚。为了研究紫草素的抗伤害潜力，我们对参与疼痛发病机制的 GPCR、离子通道和酶进行了研究。为了评估紫草素在体内的功效转化，在 3 个已建立的大鼠疼痛模型中进行了测试。我们的研究表明紫草素具有显着的抑制作用在基于细胞的测定中，对泛钠通道/N1E115 和 NaV1.7 通道的影响，半数最大抑制浓度 (IC50) 值分别为 7.6μmol/L 和 6.4 μmol/L。在捏痛模型中，紫草素在 0.08%、0.05% 和 0.02% w/v 剂量下发挥显着的剂量依赖性抗伤害活性。在机械痛觉过敏模型中，10 mg/kg 和 3 mg/kg（腹膜内）的剂量产生剂量依赖性镇痛，并在 0.5 小时分别显示 67% 和 35% 的痛觉过敏逆转。口服给药后，30 mg/kg 剂量时显示 39% 的逆转。当在福尔马林引起的疼痛的第一阶段进行测试时，10 毫克/千克剂量的紫草素可抑制约 71% 的爪子退缩。在所有研究的临床前模型中，镇痛效果与标准镇痛药物相似或更好。本研究揭示了紫草素对疼痛调节的机制作用，主要是通过钠通道调节，表明紫草素可以开发为潜在的疼痛阻滞剂。