橄榄苦苷是橄榄叶提取物的主要成分,通过抑制吗啡诱导的 L 型钙通道过度表达来防止吗啡镇痛耐受的产生。
摘要来源:Phytother Res。 2012 年 3 月 15 日。Epub 2012 年 3 月 15 日。PMID:22422486
摘要作者:Leila Zare、Saeed Esmaeili-Mahani、Mehdi Abbasnejad、Bahram Rasoulian、Vahid Sheibani、Hedayat Sahraei、Ayat Kaeidi
文章所属机构:伊朗克尔曼沙希德·巴霍纳尔大学科学学院生物学系。
摘要:研究表明,L-型的封锁钙通道可以消除阿片类药物引起的抗伤害耐受的发展。在这里,确定了橄榄叶提取物(OLE)及其主要成分橄榄苦苷的抗耐受作用,橄榄苦苷具有钙通道阻滞剂特性。成年男性Wistar 大鼠注射吗啡(20mg/kg,腹腔注射)8 天以诱导镇痛耐受。然后将OLE(50-200mg/kg i.p.)和橄榄苦苷(1-10mg/kg i.p.)与吗啡同时注射。甩尾测试用于评估伤害性阈值。使用半定量RT-PCR测定腰脊髓的背半部L型钙通道的表达。结果表明,OLE(200mg/kg)完全阻止吗啡耐受的产生。此外,剂量为 10 mg/kg 的橄榄苦苷(而非 5 mg/kg)可阻止吗啡镇痛耐受的产生。此外,在耐受动物的腰脊髓中观察到钙通道mRNA水平显着增加(43.9%),而有效剂量的OLE可逆转这种情况。总之,结果表明,橄榄叶提取物对长期使用吗啡具有潜在的抗耐受性,其主要成分橄榄苦苷具有抗吗啡的作用。对于这样的效果是显而易见的。版权所有 © 2012 约翰威利父子公司。