筛选甘草中抗四氯化碳和对乙酰氨基酚诱导的 HepG2 细胞损伤的保肝化合物。
摘要来源：植物药。 2017 年 10 月 15 日；34:59-66。 Epub 2017 年 8 月 7 日。PMID：28899510
摘要作者：匡毅、林彦、李凯、宋伟、季帅、乔雪、张庆英、叶敏
文章所属单位：匡毅摘要：
背景：甘草及其成分，特别是甘草黄酮类化合物已被报道具有显着的保肝活性。然而，以往的研究主要集中在提取物和主要化合物上，对于其他甘草化合物的报道很少。
目的：本工作旨在评价甘草类化合物的体外保肝活性并筛选其活性5个化合物，并建立构效关系。
方法：由来自三个药物的180个化合物组成的化合物库建立了甘草物种：Glycyrrhiza uralensis、G. glabra 和 G. infata。 HepG2 细胞与化合物一起孵育，并分别用 0.35% CCl4 处理 6 小时和 14mM APAP 处理 24 小时。
结果： 总共 62 种浓度为 10μM 的化合物表现出对 CCl4 的保护作用，可将细胞活力从 52.5% 提高至>60%，其中化合物 5（甘草黄酮 A）、104（3,4-二脱氢光甘草定）、107（异甘草素）、108（3,4,3,4-四羟基查尔酮）和 111（甘草查尔酮 B）表现出最有效的活性，可将细胞活力提高至>80%。 64 种化合物表现出对 APAP 的保护作用，将细胞活力从 52.0% 提高至>60%，其中化合物 47 (derrone)、76 (xambioona)、77 ((2S)-abyssinone I)、107 (isoliquiritigenin)、118 (licoagrochalcone A) 和 144 (2-O-demethybidwillol B) 显示出最有效的活性，可将细胞活力提高至 >80%。初步构效分析表明，游离酚类化合物尤其是查尔酮类化合物比其他类型化合物表现出较强的保护活性。
结论：化合物5、76、104、107、111、118和144对CCl4和APAP均具有有效的活性，其中5、76和118为首次报道。它们可能是甘草治疗肝损伤的主要活性成分。