韩国红参提取物通过代谢酶调节预防 APAP 诱导的肝毒性：人参皂苷 Rg3（一种原人参二醇）的作用。
摘要来源：Liver Int. 2013 年 8 月；33(7):1071-84。 Epub 2013 年 6 月 10 日。PMID：23750847
摘要作者：Sang Il Gum、Min Kyung Cho
文章所属单位：Sang Il Gum
摘要：背景：对乙酰氨基酚 (APAP) 的不当使用可导致继发于肝坏死的发病率和死亡率。
AIMS : 我们评估了高丽红参 (KRG) 对 APAP 介导的肝毒性的有益作用和分子机制，并确定了 KRG 的肝保护作用的主要成分。
方法：生存测试、肝功能测试、histopat在小鼠中检查了病理学研究、APAP 代谢谱和基因表达。我们通过 RT-PCR、免疫印迹、siRNA 基因敲低和启动子荧光素酶测定分析了 H4IIE 细胞中的酶表达和上游信号传导。
结果：< /span>高剂量的 KRG 可降低 APAP LD50 的死亡率。 APAP 增加了 AST 和 ALT 活性，而低剂量的 KRG 可消除这些活性。这些保护作用与组织病理学检查的结果一致。 KRG 通过抑制细胞色素 P450 2E1 和诱导谷胱甘肽 S-转移酶 A2 (GSTA2) 来改变 APAP 代谢谱。在 H4IIE 细胞中，GSTA2 的敲低会催化谷胱甘肽的缀合，逆转 KRG 介导的针对 N-乙酰基-对苯醌亚胺的保护作用。 KRG 增加了核 Nrf2 和 C/EBPβ（GSTA2 必需的转录因子）。这些效应是多种信号传导的下游，包括 PI3K、JNK 或 PKA。人参皂苷 Rg3（而非 Rb1、Rc 和 Rg1）显着增加 GSTA2 蛋白表达。 Rg3 导致多种细胞信号传导下游的 GSTA2 转录激活。
结论：这些结果表明 KRG 在通过代谢调节防止 APAP 诱导的肝毒性和死亡，并且 Rg3 是 GST 诱导的 KRG 的主要成分，这意味着应考虑 Rg3是一种潜在的保肝剂。