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水飞蓟素通过激活法呢基 X 改善与饮食引起的肥胖相关的代谢功能障碍受体。
摘要来源：Front Pharmacol。 2016 年；7:345。 Epub 2016 年 8 月 28 日。PMID：27733832
摘要作者：顾明、赵平、黄金文、赵媛媛、王亚辉、李寅、李亦飞，范胜杰，马跃明，童青春，杨丽，季广，黄成
文章所属单位：顾明
摘要：背景与目的：水飞蓟素，一种水飞蓟种子的标准化提取物已广泛用于治疗慢性肝炎、肝硬化和其他类型的中毒性肝损伤。尽管对水飞蓟素及其主要活性成分的作用的研究越来越多，但水飞蓟宾在其治疗中尽管水飞蓟素在体外和体内具有抗胰岛素抵抗、糖尿病和高脂血症的作用，但其作用机制仍不清楚。实验方法：C57BL/6小鼠采用高脂饮食（HFD）喂养3个月，诱导肥胖、胰岛素抵抗、高脂血症和脂肪肝。然后这些小鼠继续单独使用 HFD 治疗或与 40 mg/100 g 水飞蓟素混合治疗另外 6 周。使用生化分析来测试血清脂质和胆汁酸谱。使用基于定量 RT-PCR 的基因报告测定法分析肝脏中的法尼基 X 受体 (FXR) 和核因子 kappa B (NF-κB) 反式活性。主要结果：水飞蓟素治疗可改善胰岛素抵抗、血脂异常和炎症，并重建饮食引起的肥胖肝脏中的胆汁酸池。与此相关的是，水飞蓟宾和水飞蓟素增强了 FXR 的反式活性。一致地，在 HepG2 细胞中，水飞蓟宾抑制 NF-κB 信号传导，而 FXR 激活可增强该信号传导。名词结论和意义：我们的研究结果表明，水飞蓟宾是水飞蓟素的有效成分，可通过刺激 FXR 信号传导来治疗代谢综合征。