化合物对 AMPK 的潜在协同调节作为代谢紊乱的靶标。
摘要来源：营养素。 2019 年 12 月 4 日；11(12)。 Epub 2019 年 12 月 4 日。PMID：31817196
摘要作者：Mariló Olivares-Vicente、Noelia Sánchez-Marzo、José Antonio Encinar、María de la Luz Cádiz-Gurrea、Jesús Lozano-Sánchez、Antonio Segura-Carretero、David Arraez-Roman、 Catherine Riva、Enrique Barrajón-Catalán、María Herranz-López、Vicente Micol
文章隶属关系：Mariló Olivares-Vicente
摘要：(LC) 代表一种复杂的植物源多酚环烯醚萜类化合物已显示出对抗肥胖相关代谢紊乱的有益特性。完整提取物及其主要化合物毛蕊花苷，已在细胞和动物模型中显示出 AMPK 激活能力。在这项工作中，我们旨在阐明 LC 提取物中存在的不同化合物对整个提取物的 AMPK 激活能力的贡献。使用半制备反相高效液相色谱与电喷雾电离飞行时间质谱 (RP-HPLC-ESI-TOF-MS) 结合生物测定指导的脂肪细胞模型中的分馏来鉴定主要化合物AMPK 活性的测量。 16 个组分中的 22 种化合物被鉴定和纯化，几乎均一，其中三种化合物，即毛蕊花苷、木犀草素-7-二葡萄糖醛酸和马钱酸，显示出最高的 AMPK 激活能力。使用棋盘和分数抑制浓度指数（FICI）方法的协同研究显示马钱酸和木犀草素-7-二葡萄糖苷酸之间的协同行为。分子对接实验表明这三种化合物可能作为 AMPK 的直接激动剂，与 γ 亚基的 AMP 结合位点和/或 γ 和 β 亚基之间相互作用区的不同位点结合。尽管我们的研究结果表明提取物的生物活性主要归因于毛蕊花苷，但马钱酸和木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷之间发现的协同作用值得进一步研究，旨在开发多酚的优化组合，作为对抗肥胖相关代谢紊乱的新营养策略。