摘要标题:
咖啡酸及其一些衍生物的体外和体内抗疟活性。
摘要来源:J Pharm Pharmacol。 2018年7月22日。Epub 2018年7月22日。PMID:30033538
摘要作者:Sylvain G Alson、Olivia Jansen、Ewa Cieckiewicz、Hajatiana Rakotoarimanana、Herintsoa Rafatro、Gilles Degotte、Pierre Francotte、Michel Frederich
文章所属:Sylvain G Alson
摘要:目标:探索体外和体内咖啡酸及其衍生物的抗疟潜力。
方法:评估了两种常见酚酸(咖啡酸和绿原酸)的抗疟潜力。与一些合成的半合成衍生物相比的体外和体内抗疟原虫活性。基于疟原虫乳酸脱水的体外测定genase 活性,并使用 Peters 对青蒿素抗性伯氏疟原虫菌株进行的经典体内 5 天抑制试验。这项工作确定了寄生阶段对咖啡酸乙酯的敏感性。
主要发现:酚酸酯衍生物表现出比相应的酚酸。体外活性最高的衍生物是咖啡酸乙酯,IC = 21.9 ± 9.4 μm。然后评估咖啡酸乙酯和咖啡酸甲酯的体内抗疟活性,咖啡酸乙酯在 100 毫克/千克时显示出 55% 的生长抑制。最后,咖啡酸乙酯似乎可以阻止幼年寄生虫的生长。
结论:我们的研究为抗疟药提供了证据咖啡酸衍生物的潜力,咖啡酸衍生物常见于几种传统上用于对抗疟疾的药用植物中。它也阐述了使用此类衍生物治疗疟疾的可能性。