负载和厚朴酚的甲氧基聚乙二醇聚己内酯胶束用于治疗年龄相关性黄斑退化。
摘要来源：Assay Drug Dev Technol。 2021 年 7 月 2 日。Epub 2021 年 7 月 2 日。PMID：34227879
摘要作者：Amna Shahid、Priyanka Bhatt、Abraian Miller、 Vijaykumar Sutariya
文章归属：Amna Shahid
摘要：年龄相关性黄斑变性 (AMD) 是一种与年龄相关的多因素视网膜缺氧性疾病，导致不可逆的视力丧失，是最重要的疾病在美国是导致失明的原因。目前的治疗策略包括向眼睛玻璃体多次眼内注射抗血管内皮生长因子（VEGF）药物。除了茶色由于药物定位和靶向递送的复杂性，频繁注射到眼部的需要引起了患者依从性问题，因此需要开发持续的药物递送系统。在这项研究中，通过将抗缺氧诱导因子（HIF）剂和厚朴酚（HON）负载到甲氧基聚（乙二醇）聚己内酯（MPEG-PCL）聚合物中，制备了持续给药系统。通过透射电子显微镜评估尺寸、电位、体外药物释放曲线和形态来表征这些 HON-MPEG-PCL 胶束。通过细胞毒性测定评估了开发的胶束对人视网膜色素上皮细胞系（ARPE-19）细胞的细胞毒性性质。细胞摄取以及 HIF 和 VEGF 表达水平在体外测定。形成的胶束的粒径为 30.8 ± 0.8 nm，多分散指数为 0.19 ± 0.0004，ζ 电势为 -5.46 ± 0.49 mv。计算出包封效率为 64 ± 0.135%。体外药物释放显示药物从制剂中持续释放。体外细胞毒性研究结果证实，与 HON 药物溶液相比，HON-MPEG-PCL 胶束具有非细胞毒性。此外，酶联免疫吸附测定研究显示 HIF 和 VEGF 周期性下调，它们是参与 AMD 潜在机制的主要生长因子。结果表明HON-MPEG-PCL胶束的开发成功，可能有助于AMD的有效治疗。