摘要标题：
基于药动学和药效组合模型研究芦丁对脂多糖所致小鼠急性肺损伤的保护作用。
摘要来源：J Pharm Biomed Anal。 2021 年 11 月 24 日；209:114480。 Epub 2021 年 11 月 24 日。PMID：34839052
摘要作者：田春莲、邵毅、金兆东、梁银峰、李重阳、曲成虎、孙胜、崔灿灿、刘明春
文章所属单位：春莲田
摘要：芦丁是一种黄酮类化合物，具有多种药理活性，包括抗氧化、抗炎、心脑血管保护等。但由于其溶解度差、体内吸收慢，在临床应用上存在很大限制。本研究采用药代动力学和药效动力学模型来研究药代动力学和药效动力学之间的相关性芦丁对脂多糖诱导的急性肺损伤小鼠的作用。芦丁按200 mg/kg/d剂量连续灌胃5 d，给药后每天测定药代动力学和药效学指标，包括芦丁血药浓度、肺W/D比值、一氧化氮含量以及TLR4、TRAF6、IκB和P-IκB蛋白的表达水平。结果表明芦丁可通过改善肺组织损伤、显着减少炎症介质一氧化氮的合成、抑制TLR4、TRAF6和P-IκB蛋白表达水平发挥抗炎保护作用。芦丁吸收符合一室模型，药代动力学参数为：t=9.76h、t=19.44h、T=24.00h、C=22.65μg/ml、AUC=518.58μg/ml·h。采用单室Sigmod Emax模型建立了芦丁最佳给药时间的PK-PD组合模型。影响作用位点。同时,PK-PD组合模型是评价芦丁5项药效指标与药代动力学特征关系的较好方法。定量分析芦丁药代动力学和药效学的相关性，为临床新型抗炎药物的研发提供理论依据。