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摘要标题：山奈酚通过抑制激活素受体样激酶 5 减轻肝纤维化。
摘要来源：J Cell Mol Med。 2019年7月5日。Epub 2019年7月5日。PMID：31273920
摘要作者：徐太福、黄山、黄千荣、明志勇、王敏、李荣瑞、赵银农
文章所属单位：徐太福< /p>摘要：
肝纤维化是一个常见的公共卫生问题。患有肝纤维化的患者更有可能发展为肝硬化，或者更严重的后果是发展为肝细胞癌（HCC）。已经出现了许多治疗方法，但最终的临床结果仍不令人满意。在这里，我们发现了一种黄酮类天然产物山奈酚，可以显着改善肝纤维化信息。我们的数据显示，腹腔注射山奈酚可以显着降低肝组织中的坏死性炎症评分和胶原沉积。此外，与对照组相比，山奈酚治疗组血清丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、层粘连蛋白（LN）和透明质酸（HA）水平显着下调。我们的研究还表明，山奈酚在体内和体外均显着抑制胶原蛋白的合成和肝星状细胞（HSC）的活化。此外，Western blotting结果显示，山奈酚能够剂量依赖性地下调Smad2/3磷酸化。分子对接研究和 LanthaScreen Eu 激酶结合测定表明，山奈酚的这些生物活性可能源于其与激活素受体样激酶 5 (ALK5) 的 ATP 结合袋的靶向结合。最重要的是，我们的数据表明山奈酚可能被证明是一种新型药物治疗肝纤维化或其他纤维增生性疾病的药物。