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Bufadienolides 诱导食管鳞状细胞癌细胞中 p53 介导的细胞凋亡。
摘要来源：Oncol Lett。 2018 年 2 月；15(2):1566-1572。 Epub 2017 年 11 月 21 日。PMID：29434851
摘要作者：林少欢、吕军红、彭丽鹏、蔡长青、邓建明、邓海宏、李学军、唐新月
文章所属单位：林少欢Abstract:
Bufadienolides 是一种从蟾蜍皮肤和腮腺毒腺中分离出来的强心类固醇，具有广谱抗癌活性。然而，蟾蜍二烯内酯对食管鳞状细胞癌（ESCC）细胞的作用和机制仍不清楚。在本研究中，两种蟾蜍二烯内酯的抗癌活性，b对 ufotalin 和 bufalin 进行了检查。结果表明，蟾毒他林和蟾蜍灵能有效抑制食管鳞癌细胞的活力，半数抑制浓度（IC）值为0.8-3.6μM。然而，蟾毒他林和蟾蜍灵对Het-1A人食管鳞状细胞表现出较低的毒性，表明它们对癌细胞具有高选择性。机制研究表明，bufotalin 有效诱导 ESCC 细胞凋亡，其特征是 DNA 断裂和核缩合，这主要是通过激活 caspase 家族成员介导的。此外，用蟾蜍他林处理食管鳞癌细胞显着激活肿瘤蛋白p53 (p53)磷酸化。 p53小干扰RNA转染细胞可显着抑制蟾蜍他林诱导的p53磷酸化，并显着抑制蟾蜍他林诱导的细胞凋亡。此外，蟾蜍他林在荷瘤裸鼠模型中表现出抗癌功效，其中蟾蜍他林有效地通过激活 p53 信号通路，以时间和剂量依赖性方式抑制 Eca-109 异种移植肿瘤的生长。总的来说，本研究结果表明蟾蜍二烯内酯通过调节p53信号通路发挥抗食管鳞癌的抗癌作用。