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水飞蓟素通过下调 CYP2E1 酶的表达和活性来预防对乙酰氨基酚引起的急性肝损伤。
摘要来源：分子。 2022 年 12 月 13 日；27(24)。 Epub 2022 年 12 月 13 日。PMID：36557984
摘要作者：杨伟培、梁中旭、文成明、蒋雪华、王令
文章所属单位：杨伟培
摘要：前期研究研究表明，水飞蓟素可预防多种类型的药物性肝损伤，但水飞蓟素对抗对乙酰氨基酚所致肝损伤的保护机制是否与 CYP2E1 酶有关尚不清楚。在本研究中，我们在体外研究了水飞蓟素对 CYP2E1 活性和表达的影响。体内。体外研究结果表明，水飞蓟素不仅能抑制人和大鼠肝微粒体中CYP2E1的活性，还能降低HepG2细胞中CYP2E1的表达。体内研究表明，水飞蓟素预处理显着降低了氯唑沙宗与其代谢物6-OH-CLX的转化，并显着增加了氯唑沙宗的t、曲线下面积（AUC）和平均停留时间（MRT）。此外，水飞蓟素预处理显着抑制Cyp2e1表达的上调，减少3-半胱氨酰对乙酰氨基酚三氟乙酸盐（APAP-CYS）的产生，并恢复肝脏谷胱甘肽水平。我们的研究结果表明，水飞蓟素通过降低CYP2E1的活性和表达，减少毒性代谢产物的生成，减轻肝损伤，在对乙酰氨基酚所致急性肝损伤的早期发挥重要的保护作用。