摘要标题：
金合欢素通过抑制李斯特菌溶血素 O 减轻毒力。
摘要来源：食源性病原体。 2022 年 2 月；19(2):115-125。 Epub 2021 年 11 月 22 日。PMID：34809484
摘要作者：李淑芳、徐向珠、魏丽娟、王林、吕强华
文章单位：李淑芳
摘要：是一种普遍存在的革兰氏阳性食源性病原体，可导致人类和多种动物的李斯特菌病。该细菌分泌一种成孔胆固醇依赖性溶细胞素，即李斯特菌溶血素 O (LLO)，这是一种参与细胞过程激活的主要毒力因子。 LLO 裂解红细胞的能力是 LLO 活性的衡量标准。我们使用溶血活性测定来筛选LLO抑制剂。金合欢素被发现是一种 LLO 抑制剂，它是一种二羟基和单甲氧基黄酮，存在于多种植物中，包括、和。金合欢素具有毒性低、获得性耐药性小的特点，成为药物研发的热点。在我们的研究中，我们报道金合欢素通过直接干扰寡聚体的形成而拮抗培养物上清液的溶血活性并纯化脂质连接寡糖，而不抑制细菌生长和脂质连接寡糖的表达。 Acacetin 还通过抑制 LLO 活性来减轻肺泡上皮细胞的损伤。此外，金合欢素显着促进清除并减轻组织病理学损伤，从而提高存活率，从而赋予小鼠有效的抗感染保护作用。通过分子对接和动力学模拟，我们进一步证明了金合欢素通过直接结合LLO结构域3的第二个插入膜螺旋束（HB2）来拮抗LLO成孔活性的机制。这些数据表明金合欢素降低了两者的毒力，并且这项研究提供了一个有前途的候选者和潜在的al预防和治疗感染的替代方案。