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根皮素通过同时靶向李斯特菌溶血素 O 和分选酶 A 来减弱单增李斯特菌毒力。
摘要来源：前细胞感染微生物。 2017 年；7:9。 Epub 2017 年 1 月 19 日。PMID：28154809
摘要作者：王剑锋、刘博文、滕子豪、周宣、王喜彦、张兵、陆革金、牛晓迪、杨勇军、邓旭明
文章所属单位：< p>王剑锋摘要：分选酶 A (SrtA) 和李斯特菌溶血素 O (LLO) 在单核细胞增生李斯特菌致病性中的关键作用使得这两种毒力因子成为开发针对李斯特菌的抗毒力药物的理想靶标。 . 单核细胞增多症感染。此外，SrtA和LLO的结构是高度y 在分选酶家族和胆固醇依赖性毒素家族的成员中保守。这里的根皮素是一种从苹果和梨中提取的天然多酚化合物，几乎没有抗 L 菌。单核细胞增生李斯特菌活性，经鉴定可同时抑制 LLO 表达并中和 SrtA 催化活性。根皮素通过引起蛋白质活性口袋的构象变化来中和 SrtA 活性，从而阻止与其底物的结合。根皮素处理同时减少了单核细胞增生李斯特菌对宿主细胞的侵袭，并阻止了液泡截留的单核细胞增生李斯特菌逃逸到细胞质中。此外，接受根皮素治疗的单核细胞增生李斯特菌感染的小鼠表现出较低的死亡率、减少的细菌负荷和减少的病理损伤。我们的结果表明，根皮素是一种很有前途的抗感染疗法，用于治疗单核细胞增生李斯特菌引起的感染，因为它同时靶向 SrtA 和 LLO，这可能比其他药物产生更少的副作用。由其他抗生素引起的那些。