姜黄素及其衍生物的锰配合物：自由基清除能力和神经保护活性的评价。
摘要来源：Free Radic Biol Med。 2003 年 12 月 15 日；35(12):1632-44。 PMID：14680686
摘要作者：Opa Vajragupta、Preecha Boonchoong、Hiroshi Watanabe、Michihisa Tohda、Naparat Kummasud、 Yaowared Sumanont
文章隶属：泰国曼谷玛希隆大学药学院药物化学系。 [电子邮件受保护]
摘要：在本研究中，姜黄素 (Cp) 的三种锰络合物及相关物质合成了化合物二乙酰姜黄素 (AcylCp) 和乙二胺衍生物 (CpED)，并在体外评估其抗脂质过氧化和超氧化物歧化酶活性。这锰络合物表现出强大的保护脑脂质免受过氧化的能力，IC50 为 6.3-26.3 microM。所有锰络合物均表现出比其相应的抗氧化剂配体以及 trolox 更高的 SOD 活性，IC50 值为 8.9-29.9 microM。 AcylCp 和姜黄素锰复合物（AcylCpCpx 和 CpCpx）还在 NG108-15 细胞中以 0.1 microg/ml (<0.2 microM) 的浓度对 H2O2 诱导的细胞损伤（氧化应激）具有最高的抑制活性，比姜黄素和相关化合物更有效。化合物。小鼠神经药理学测试支持了这样的观点，即 SOD 模拟复合物能够渗透到大脑以及它们在异常条件下调节大脑神经递质中的作用。该复合物显着改善了短暂性缺血/再灌注引起的学习和记忆障碍。 AcylCpCpx、CpCpx 和 CpEDCpx 分别在 6.25、25 和 50 mg/kg（腹腔注射）时显示出显着的保护作用，而 mang醋酸茴香酯和姜黄素在 50 mg/kg 剂量下没有效果。此外，AcylCpCpx 和姜黄素的治疗显着减弱了 MPTP 诱导的小鼠纹状体多巴胺消耗，这与与 MPTP 治疗的小鼠相比多巴胺能神经元密度的增加一致。这些结果支持锰在输入 SOD 活性以及因此增强自由基清除活性方面的重要作用。 AcylCpCpx 和 CpCpx 似乎是治疗血管性痴呆最有前途的神经保护剂。