从月见草根中分离的化合物的抗增殖和抗菌功效。
摘要来源:J Pharm Pharmacol。 2017 年 9 月;69(9):1230-1243。 Epub 2017 年 5 月 29 日。PMID:28555835
摘要作者:Shilpi Singh、Vijaya Dubey、Dhananjay Kumar Singh、 Kaneez Fatima、Ateeque Ahmad、Suaib Luqman
文章所属:Shilpi Singh
摘要:背景:月见草属biennis L.,俗称月见草,含有类黄酮、类固醇、单宁、脂肪酸和萜类化合物具有多种生物活性,例如抗肿瘤、抗关节炎和抗炎作用。除了之前对该植物地上部分的报道外,还需要进行与根部抗增殖或抗菌活性相关的研究。
研究设计:化合物的抗增殖功效/在选定的癌细胞系中检查了混合物及其可能的作用机制。还研究了针对选定微生物(细菌和真菌)的抗菌活性。
方法:通过 MTT 测定评估抗增殖潜力针对选定的细胞系。使用体外和计算机方法以 ODC 和 CATD 为目标,通过分光光度法研究了作用机制。使用纸片扩散法和溴化物分析法分析抗菌效率th 稀释方法。
主要发现:月见草甾醇 B (3) 以及月见草甾醇 A 和月见草甾醇 B 的混合物 (4)对乳腺癌、肝癌、前列腺癌和白血病癌细胞系以及小鼠巨噬细胞表现出抗增殖活性 (IC8.35-49.69 µg/ml)。月见草甾醇 B (3) 以及月见草甾醇 A 和月见草甾醇 B 的混合物 (4) 与琥珀酸脱氢酶表现出强烈的分子相互作用(结合能分别为 -6.23 和 -6.84 kcal/mol,Ki 分别为 27.03 和 9.6 μm)。月见草甾醇 A (1)、月见草甾醇 B (3) 以及月见草甾醇 A 和月见草甾醇 B 的混合物 (4) 有效抑制 ODC 活性,IC50 范围为 4.65 ± 0.35 至 19.06 ± 4.16 μg/ml,并且还与 ODC (BE) 表现出强烈的相互作用。 -4.17 至 -4.46 kcal/mol)。月见草甾醇 A (1)、鲸蜡基二葡萄糖苷 (2)、月见草甾醇 B (3)、乙酰化二羟基异戊二烯基氧杂蒽酮 (6) 和二羟基异戊二烯xanthone (7) 抑制CATD 活性(IC3.95 ± 0.49 至24.35 ± 2.89 μg/ml)。化合物与 CATD 的计算机分子相互作用分析揭示了非特异性相互作用。对选定的微生物具有中等的抗菌活性,生长抑制范围为 6 至 14 mm,最低抑制浓度为 125 至 500 μg/ml。月见草甾醇 B (3) 和乙酰化二羟基异戊二烯氧蒽酮 (6) 表现出更好的抗菌活性,MIC 范围为 62.50 至 500 µg/ml。
结论:相对于其他测试化合物,月见草甾醇 B (3) 表现出更强的抗增殖和抗菌潜力,而月见草甾醇 A (1) 是 ODC 和 CATD 的有效抑制剂。因此,建议可以在体内进一步研究这些体外研究结果,以进行生物活性、安全性评估和衍生化,以增强效力和功效y。