摘要标题:

从月见草根中分离的化合物的抗增殖和抗菌功效。

摘要来源:

J Pharm Pharmacol。 2017 年 9 月;69(9):1230-1243。 Epub 2017 年 5 月 29 日。PMID:28555835

摘要作者:

Shilpi Singh、Vijaya Dubey、Dhananjay Kumar Singh、 Kaneez Fatima、Ateeque Ahmad、Suaib Luqman

文章所属:

Shilpi Singh

摘要:

背景:月见草属biennis L.,俗称月见草,含有类黄酮、类固醇、单宁、脂肪酸和萜类化合物具有多种生物活性,例如抗肿瘤、抗关节炎和抗炎作用。除了之前对该植物地上部分的报道外,还需要进行与根部抗增殖或抗菌活性相关的研究。

目的:研究从 O. biennis L. 根中分离和表征的化合物/混合物 (1-8) 的抗增殖和抗菌活性。还研究了抗增殖活性的可能机制。通过针对鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 和组织蛋白酶 D (CATD) 进行研究。

研究设计:化合物的抗增殖功效/在选定的癌细胞系中检查了混合物及其可能的作用机制。还研究了针对选定微生物(细菌和真菌)的抗菌活性。

方法:通过 MTT 测定评估抗增殖潜力针对选定的细胞系。使用体外和计算机方法以 ODC 和 CATD 为目标,通过分光光度法研究了作用机制。使用纸片扩散法和溴化物分析法分析抗菌效率th 稀释方法。

主要发现:月见草甾醇 B (3) 以及月见草甾醇 A 和月见草甾醇 B 的混合物 (4)对乳腺癌、肝癌、前列腺癌和白血病癌细胞系以及小鼠巨噬细胞表现出抗增殖活性 (IC8.35-49.69 µg/ml)。月见草甾醇 B (3) 以及月见草甾醇 A 和月见草甾醇 B 的混合物 (4) 与琥珀酸脱氢酶表现出强烈的分子相互作用(结合能分别为 -6.23 和 -6.84 kcal/mol,Ki 分别为 27.03 和 9.6 μm)。月见草甾醇 A (1)、月见草甾醇 B (3) 以及月见草甾醇 A 和月见草甾醇 B 的混合物 (4) 有效抑制 ODC 活性,IC50 范围为 4.65 ± 0.35 至 19.06 ± 4.16 μg/ml,并且还与 ODC (BE) 表现出强烈的相互作用。 -4.17 至 -4.46 kcal/mol)。月见草甾醇 A (1)、鲸蜡基二葡萄糖苷 (2)、月见草甾醇 B (3)、乙酰化二羟基异戊二烯基氧杂蒽酮 (6) 和二羟基异戊二烯xanthone (7) 抑制CATD 活性(IC3.95 ± 0.49 至24.35 ± 2.89 μg/ml)。化合物与 CATD 的计算机分子相互作用分析揭示了非特异性相互作用。对选定的微生物具有中等的抗菌活性,生长抑制范围为 6 至 14 mm,最低抑制浓度为 125 至 500 μg/ml。月见草甾醇 B (3) 和乙酰化二羟基异戊二烯氧蒽酮 (6) 表现出更好的抗菌活性,MIC 范围为 62.50 至 500 µg/ml。

结论:

研究类型 : 体外研究
更多链接
治疗物质 : 月见草油,

重点研究课题

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