枇杷叶中的 3-O-(E)-p-香豆酰 tormentic Acid 可诱导人白血病细胞系中 caspase 依赖性细胞凋亡。
摘要来源：Chem Pharm Bull（东京）。 2011；59(3):378-81。 PMID：21372421
摘要作者：Takashi Kikuchi、Hiroyuki Akazawa、Keiichi Tabata、Aranya Manosroi、Jiradej Manosroi、Takashi Suzuki, Toshihiro Akihisa
文章归属：日本东京日本大学科学技术学院。
摘要：从枇杷叶中分离出十一种三萜酸，1-11评估了粳稻对 DNA 拓扑异构酶 (Topo) I 的抑制作用以及对人白血病 (HL60) 和黑色素瘤细胞的细胞毒性行（CRL1579）。在测试的化合物中，四种化合物：δ-齐墩果酸 (4)、熊果酸 (5)、3-O-(E)-对香豆酰山楂酸 (8) 和桦木酸 (10) 表现出有效的 Topo I抑制对 HL60 的耐受活性 (IC(50) 20.3-36.5 µM) 和细胞毒性 (EC(50) 5.0-8.1 µM)。在评估 HL60 细胞中的细胞凋亡诱导活性后，通过流式细胞术中观察 DNA 断裂和膜磷脂暴露检测到化合物 8 表现出诱导细胞凋亡。 Western blot分析表明，化合物8显着降低了procaspases-3和9的水平，同时增加了cleaved caspase-3和9的水平。另一方面，化合物8对caspase-8的表达几乎没有影响。此外，化合物8显着增加了Bax/Bcl-2比率并激活了caspase-2。这些结果表明，化合物8主要通过线粒体途径（至少部分地通过Topo I抑制）诱导HL60中的凋亡细胞死亡。因此，化合物8可能成为开发治疗白血病有效药物的先导化合物。