摘要标题:
组蛋白高乙酰化参与槲皮素诱导的人类白血病细胞死亡。
摘要来源:Pharmazie。 2008 年 5 月;63(5):379-83。 PMID:18557424
摘要作者:贾杰、陈杰
摘要:槲皮素(QU)被认为是一种有前景的抗癌药物,但其作用机制仍不清楚。 在这里,我们发现 QU 以剂量依赖性方式诱导人类白血病细胞死亡。 然而,它并没有表现出对相同细胞中ROS生成(以丙二醛,MDA水平表示)的剂量依赖性抑制。 QU 在 50、75 和 100 microM 浓度下表现出相似的抗氧化活性。与此一致的是,抗氧化剂 N-乙酰半胱氨酸 (NAC) 在浓度低于 50 µM 时只能进一步减少 ROS 的产生并增强 QU 引发的细胞死亡。这些结果表明,有一种额外的机制参与高浓度 QU 的抗癌活性。当研究 QU 对组蛋白乙酰化的影响时,QU 在 75 和 100 microM 时诱导显着的组蛋白高乙酰化,表明组蛋白高乙酰化可能参与高浓度 QU 的抗癌活性。这一结论得到了以下研究结果的支持:当不同浓度的 TSA 增加 QU 处理的细胞中的组蛋白乙酰化时,细胞死亡显着增强。因此,我们的研究结果首次证明 QU 可以诱导组蛋白高乙酰化,这种诱导组蛋白高乙酰化可能代表了其抗癌活性中尚未揭示的机制。