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抗肿瘤二萜冬凌草甲素是癌细胞核素的直接抑制剂。
摘要来源：Sci Rep. 2018 11 13 ; 8（1）：16735。 Epub 2018 年 11 月 13 日。PMID：30425290
摘要作者：Michele Vasaturo、Roberta Cotugno、Lorenzo Fiengo、Claudio Vinegoni、Fabrizio Dal Piaz、Nunziatina De Tommasi
文章隶属关系：Michele Vasaturo
摘要：具有生物活性的植物二萜冬凌草甲素具有重要的药理活性，广泛应用于中药领域；然而，其分子作用机制仍不完全描述。体外和体内数据已证明冬凌草甲素具有抗肿瘤活性及其干扰多种细胞途径的能力；然而，新闻社目前，只有分子伴侣 HSP70 被确定为该化合物的直接潜在靶标。在这里，我们结合使用不同的蛋白质组学方法、创新的细胞热转移分析（CETSA）实验和经典的生化方法，证明冬凌草甲素与核仁素相互作用，有效调节这种多功能蛋白质的活性。冬凌草甲素靶向核仁蛋白和/或 HSP70 的能力可以解释该植物二萜的生物活性特征。最近，核仁素作为药物靶点引起了人们的关注，因为它的多种功能与癌症、炎症和病毒感染等病理过程有关。然而，迄今为止，还没有小分子作为核仁素结合剂的报道，因此我们的发现代表了小分子抑制剂调节核仁素的第一个证据。