木犀草素是一种丰富的膳食成分，是一种有效的抗利什曼原虫药物，通过诱导拓扑异构酶 II 介导的动质体 DNA 裂解导致细胞凋亡而发挥作用。
摘要来源：Mol Med。 2000 年 6 月；6(6):527-41。 PMID：10972088
摘要作者：B Mittra、A Saha、AR Chowdhury、C Pal、S Mandal、S Mukhopadhyay、S Bandyopadhyay、 H K Majumder
文章归属：分子寄生虫学实验室，印度化学生物学研究所，加尔各答。
摘要：背景：植物源性黄酮类化合物在我们的日常饮食摄入中大量存在，具有抗肿瘤、抗菌和自由基清除特性。它们形成许多草药和传统药物的活性成分。多种黄酮类化合物已被证明通过与 DNA 拓扑异构酶相互作用并促进位点特异性 DNA 裂解来发挥作用。因此，fl类黄酮是药物设计的潜在候选者。我们在此报告，虽然类黄酮木犀草素和槲皮素是有效的抗利什曼病药物，但木犀草素有望作为利什曼病化疗的先导化合物，利什曼病是发展中国家的一个主要问题。材料和方法：通过总细胞 DNA 电泳，然后使用 32P 标记的 kDNA 作为探针进行 Southern 杂交，测量药物处理的寄生虫中动质体 DNA (kDNA) 微环裂解。使用碘化丙啶和异硫氰酸荧光素 (FITC) 标记的膜联蛋白 V，通过流式细胞术测量细胞周期进程和细胞凋亡。 结果：木犀草素和槲皮素在体外抑制杜氏利什曼原虫前鞭毛体和无鞭毛体的生长，抑制前鞭毛体中的 DNA 合成，并促进拓扑异构酶-II 介导的 kDNA 小环线性化。木犀草素和槲皮素的 IC50 值分别为 12.5 microM 和 45.5 microM。这些化合物杜氏乳杆菌前鞭毛体的细胞周期进展，导致细胞凋亡。木犀草素对正常人类 T 细胞母细胞没有影响。木犀草素和槲皮素均可减轻动物模型中的脾寄生虫负担。结论：木犀草素和槲皮素是有效的抗利什曼病药物。槲皮素对正常人类 T 细胞具有非特异性作用，但木犀草素似乎无毒。因此，木犀草素可以成为抗利什曼病药物设计的有力候选者。