摘要标题：
以肾OATs为靶点开发中药肾保护剂：芹菜素对亚胺培南肾毒性的保护作用。
摘要来源：Phytother Res。 2020 年 5 月 28 日。Epub 2020 年 5 月 28 日。PMID：32468621
摘要作者：霍小葵、孟强、王长媛、吴晶晶、朱艳娜、孙鹏远、马晓东、孙慧君、刘可欣
文章所属单位：霍小葵
摘要：亚胺培南（Imp）是一种广泛使用的广谱抗生素。但其肾脏不良反应限制了其临床应用。我们之前报道过有机阴离子转运蛋白（OAT）促进Imp的肾脏转运并导致其肾毒性。天然黄酮类化合物具有肾保护作用。在这里，我们的目标是从中药（TCM）中开发有效的OAT抑制剂并评估其保护作用t 对抗 Imp 诱导的肾毒性。 50种中药中，蒺藜、侧柏、番茄对OAT1/3表现出有效的抑制作用。筛选其主要成分后，Apigenin 强烈抑制 OAT1/3-HEK293 细胞对 Imp 的摄取，IC50 值为 1.98± 0.36 μM (OAT1) 和 2.29 ± 0.88 μM (OAT3)。此外，Imp 表现出 OAT1/3 依赖性细胞毒性，芹菜素可减轻这种毒性。此外，芹菜素改善了Imp诱导的家兔肾毒性，并减少了Imp的肾分泌。芹菜素抑制 Imp 的细胞内积累，从而降低兔原代近端小管细胞 (rPTC) 的肾细胞毒性。芹菜素是一种广泛分布于中药中的黄酮，是一种有效的 OAT1/3 抑制剂。通过OAT抑制，芹菜素至少部分地减少了Imp的肾脏暴露，从而防止Imp的肾毒性。芹菜素在临床上可作为一种有前景的降低Imp肾脏不良反应的药物。