摘要标题：
阿司匹林和水杨酸盐与花生四烯酸环加氧酶抑制和抗炎活性相关的药代动力学。
摘要来源：Proc Natl Acad Sci U S A. 1987 Mar ;84(5): 1417-20。 PMID：3103135
摘要作者：G A Higgs、J A Salmon、B Henderson、J R Vane
摘要：在非类固醇抗炎药中，其抑制效力之间通常存在密切相关性花生四烯酸环加氧酶，从而产生前列腺素，及其抗炎活性。这一概括的一个反常现象是，尽管阿司匹林和水杨酸盐作为抗炎药具有同等效力，但水杨酸盐在体外抑制前列腺素产生方面的活性低于阿司匹林。使用大鼠，我们现在测量了口服给药后血浆和炎症渗出物中阿司匹林和水杨酸盐的浓度。并确定了它们对凝血中血栓素 B2 产生和渗出液中前列腺素 (PG) E2 浓度的影响。我们还研究了两种药物在渗出物中达到的浓度对急性炎症组织的非增殖性外植体产生 PGE2 的影响。阿司匹林代谢迅速，导致血浆和渗出液中水杨酸盐的峰值浓度超过阿司匹林的峰值浓度 30 至 50 倍。此外，单次服用阿司匹林后，阿司匹林的浓度迅速下降，而血浆和渗出液中的水杨酸盐浓度持续长达6小时。这两种药物均可将炎症渗出物中的 PGE2 浓度降低 50-70%，但阿司匹林在抑制凝血过程中血栓素 B2 的产生方面比水杨酸盐更有效。给予阿司匹林后 6 小时，炎症渗出物中发现的水杨酸盐浓度足以降低 P外植体中 GE2 的产量增加了 50% 以上。我们的结论是，两种药物的抗炎作用均依赖于水杨酸盐对PGE2合成的抑制。