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圣草酚作为分选酶 A 的潜在候选抑制剂可保护小鼠免受耐甲氧西林诱导的耐药肺炎。
摘要来源：Front Microbiol。 2021 年；12：635710。 Epub 2021 年 2 月 18 日。PMID：33679670
摘要作者：王丽、李千雪、李嘉欣、景诗松、金雅静、杨林、于航千，王大成，王铁东，王林
文章归属：王丽
摘要：迫切需要新的抗感染方法来控制多重耐药（MDR）病原体，例如耐甲氧西林（MRSA）。分选酶 A (SrtA) 是一种膜结合半胱氨酸转肽酶，在催化表面蛋白共价锚定到细胞壁上发挥着重要作用。目前的研究报告鉴定出类黄酮圣草酚是 SrtA 的可逆抑制剂，其 IC 值为 2.229±0.014 μg/mL，可用作对抗耐药性和毒力的创新方法。数据表明，圣草酚抑制细菌与纤维蛋白原的粘附，并减少生物膜的形成和葡萄球菌蛋白 A (SpA) 在细胞壁上的锚定。荧光猝灭实验的结果表明圣草酚和SrtA之间存在很强的相互作用。随后的机制研究表明，圣草酚通过与 R197 氨基酸残基相互作用而与 SrtA 结合。重要的是，圣草酚减少了A549细胞的粘附依赖性侵袭，并在小鼠肺炎模型中显示出良好的治疗效果。总体而言，结果表明圣草酚可以通过抑制 SrtA 来减弱 MRSA 毒力并防止耐药性的发展，这表明圣草酚可能是一种有前景的用于控制 MRSA 的先导化合物。MRSA 感染。