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鉴定出的海藻化合物二苯甲烷可作为耐药性中的外排泵抑制剂。
摘要来源：抗生素（巴塞尔）。 2021 年 11 月 10 日；10(11)。 Epub 2021 年 11 月 10 日。PMID：34827316
摘要作者：Wen-Jung Lu、Pang-Hsu、Chun-Ju Chang、Cheng-Kuan Su、 Yan-Jyun Huang、Hsuan-Ju Lin、Margaret Lai、Gui-Xia Ooi、Jing-Yi Dai、Hong-Ting Victor Lin
文章归属：Wen-Jung Lu
摘要：药物外排泵是抗生素耐药细菌使用的主要元件之一。外排泵抑制剂（EPI）是辅助治疗的潜在治疗药物，它可以恢复不再对病原体有效的抗生素的活性。本研究评估了海藻玉米磅二苯甲烷 (DPM) 的 EPI 活性。 IC和调制结果表明，DPM没有抗菌活性，但可以增强抗生素抗耐药性的活性。时间杀灭研究报告称，DPM 和红霉素的组合对耐药性表现出更强的抑制活性。使用 Hoechst 33342 和溴化乙锭进行的染料积累和染料流出研究表明，添加 DPM 显着增加了耐药性中的染料积累并减少了染料流出，表明它干扰了流出泵的染料易位。使用MALDI-TOF观察到添加DPM可以持续减少耐药性中的抗生素流出。此外，DPM似乎不会损伤细胞膜，细胞毒性测试表明其对人体细胞具有轻微的毒性。总之，这些研究结果表明 DPM 可以作为耐药性的潜在 EPI。