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根皮素具有抗结核活性并抑制肺部炎症。
摘要来源：分子。 2017 年 1 月 22 日；22(1)。 Epub 2017 年 1 月 22 日。PMID：28117761
摘要作者：Dasom Jeon、Min-Cheol Jeong、Hum Nath Jnawali、Chulhee Kwak、Sungwon Ryoo、In Duk Jung、Yangmee Kim
文章隶属关系：Dasom Jeon
摘要：耐药结核分枝杆菌患病率的增加需要开发新型抗结核药物- 结核病药物。在这里，我们发现根皮素（一种天然存在的类黄酮）对 H37Rv、多重耐药和广泛耐药临床分离株具有抗分枝杆菌作用，最低抑制浓度分别为 182 和 364μM。由于分枝杆菌根皮素会引起肺部炎症，从而促进结核病的发病机制，因此研究了根皮素在干扰素-γ刺激的MRC-5人肺成纤维细胞和脂多糖（LPS）刺激的树突状细胞中的抗炎作用。根皮素抑制白细胞介素 (IL)-1β、IL-12 和肿瘤坏死因子 (TNF)-α 的释放。 IL-1β、IL-6、IL-12、TNF-α 和基质金属蛋白酶-1 的 mRNA 水平以及 p38 丝裂原激活蛋白激酶和细胞外信号调节激酶磷酸化均受到抑制。一项LPS刺激肺部炎症的小鼠体内研究表明，根皮素可有效抑制肺组织中TNF-α、IL-1β和IL-6的水平，且细胞毒性较低。根皮素被发现以高亲和力 (7.221 ×10⁷ M(-1)) 结合结核分枝杆菌 β-酮脂酰酰基载体蛋白合酶 III (mtKASIII)；结合模型显示根皮素的A环2-羟基和B环4-羟基与mtKASII的Asn261和Cys122形成氢键I，暗示 mtKASIII 可以成为潜在的靶蛋白。因此，根皮素可以成为一种有用的膳食天然产物，具有抗结核功效。