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毒液及其两种主要成分蜂毒肽和 PLA-onFF-ATPase 的潜在抑制作用。
摘要来源：抗生素（巴塞尔）。 2020 年 11 月 18 日；9(11)。 Epub 2020 年 11 月 18 日。PMID：33218209
摘要作者：Hala Nehme、Helena Ayde、Dany El Obeid、Jean Marc Sabatier、 Ziad Fajloun
文章归属：Hala Nehme
摘要：细菌耐药性已成为人类健康的一个令人担忧的问题，特别是因为某些细菌菌株可以引起非常严重的感染。因此，寻找具有新细菌靶点的新型天然抑制剂对于克服抗生素耐药性至关重要。在这里，我们评估了蜂毒（BV-）及其两种主要成分——蜂毒肽的抑制作用磷脂酶 A(PLA)-onFF-ATP 酶，是这些细菌生存的重要分子靶标。因此，我们优化了分光光度法，通过定量 FF-ATP 酶催化的 ATP 水解释放的磷酸盐来评估酶活性。为该酶的抑制测定而开发的方案通过两种参考抑制剂百里醌 (IC= 57.5μM) 和槲皮素 (IC= 30μM) 进行了验证。结果显示，BV-对FF-ATPase具有剂量依赖性抑制作用，在18.43±0.92 μg/mL时抑制50%。蜂毒肽抑制该酶的 IC= 9.03± 0.27 µM，强调比之前采用的两种参考抑制剂具有更强的抑制效果。同样，PLA 抑制 FF-ATP 酶具有剂量依赖性效应（在 2.11±0.11 μg/mL 时抑制 50%），其与蜂毒肽的组合增强了该酶的抑制程度。粗毒液主要是蜂毒肽和 PLA，抑制 FF-ATP 酶，可被视为对抗耐药细菌的重要候选物ia.