有机硒化合物中官能团的插入促进线粒体参数的变化，提高抗菌活性。
摘要来源：Bioorg Chem. 2020 年 3 月 5 日；98:103727。 Epub 2020 年 3 月 5 日。PMID：32179285
摘要作者：Sílvio Terra Stefanello、Caren Rigon Mizdal、Débora Farina Gonçalves、Diane Duarte Hartmann、Fernando Dobrachinski、Nélson Rodrigues de Carvalho、Syed Muhammad Salman、André C Sauer、Luciano Dornelles、Marli Matiko Anraku de Campos、Félix Alexandre Antunes Soares
文章归属：Sílvio Terra Stefanello摘要：
有机硒化合物与许多药理学特性广泛相关。然而，硒化合物，如依布硒啉 (Ebs) 和二苯基二硒化物 (DPDS)，可能与线粒体呼吸复合物相互作用，尤其是与硫醇基团相互作用。本研究评价研究了在有机硒化合物上插入官能团、邻甲氧基和对甲基是否会促进线粒体功能参数的变化以及这是否与抗菌活性有关。在这里，我们测试了线粒体暴露于不同浓度的β-硒胺1-苯基-3-(对甲苯基硒基)丙-2-胺(C1)和1-(2-甲氧基苯基硒基)-3-苯基丙-后的一些体外参数。 2-胺 (C2) 和 DPDS 的类似物 1,2-双(2-甲氧基苯基)二硒化物 (C3) 和1,2-双-甲苯基二硒化物 (C4)。我们还评估了 β-硒胺和二硒化物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抗菌活性。我们的结果表明，邻甲氧基插入增加了抗氧化特性，而不影响线粒体膜电位。具有对甲基插入的化合物影响线粒体膜电位并显着降低状态 III 呼吸和 RCR。此外，对甲基com与邻甲氧基相比，磅在较低浓度下表现出抗菌活性，正是通过相同的机制促进硫醇基团的损伤，并由于其与细胞壁成分的关系而在革兰氏阳性菌中更好地吸收。最后，我们的研究证实，有机硒化合物的结构修饰可以改变线粒体功能，同时也提高其抗菌作用。该策略可以作为开发新的足够有效的抗菌药物的目标，以限制耐药细菌感染的发展。