摘要标题:
阿魏酸通过调节黄嘌呤氧化酶改善高尿酸血症。
摘要来源:Int J Biol Macromol。 2023 年 8 月 26 日;253(第 3 部分):126542。 Epub 2023 年 8 月 26 日。PMID:37634782
摘要作者:楼野、高强、范明聪、Al-Ansi Waleed、王丽、李艳、钱海峰
文章来源:楼叶
摘要:高尿酸血症的特点是体内尿酸(UA)水平升高。黄嘌呤氧化酶(XO)抑制能力是评价天然产物抗高尿酸血症作用的重要手段。阿魏酸(FA)是一种酚酸化合物,是一种具有多种生理功能的自由基清除剂。本研究的目的是研究 FA 作为 XOs 抑制剂的构效关系、潜在机制和相互作用。细胞实验中,使用1.25 mM腺苷在最佳条件下孵育24 h条件(37°C,pH = 7.2)可使 UA 产量增加 1.34 倍。 PCR分析表明FA可以降低XO mRNA的表达水平。 FA 以混合模式抑制 XO (IC = 13.25 μM)。 FA 对 XO 的荧光猝灭是通过静态机制发生的,抑制常数 K = 9.527 × 10 mol,表观系数 α = 1.768。焓变和熵变为 -267.79 KJ moland - 860.85 KJ mol,表明氢键和疏水性都参与了这种多酚天然化合物与 XO 的相互作用。因此,补充FA可能是通过减少UA产生来改善高尿酸血症的潜在治疗策略。