摘要标题：
纳米乳剂通过克服胃肠道挑战提高小檗碱的降血糖功效。
摘要来源：Colloids Surf B Biointerfaces。 2019 年 9 月 1 日；181:927-934。 Epub 2019 年 6 月 4 日。PMID：31382342
摘要作者：徐宏宇、刘长顺、黄传利、陈力、郑玉荣、黄思航，龙晓英
文章作者：徐宏宇
摘要：小檗碱（BBR）是一种重要的天然产物，其胃肠道行为较差，包括渗透性低、P -糖蛋白流出，并在肠道内大量消除。本研究的目的是开发一种新型纳米乳剂（NE）来提高 BBR 的降血糖功效。 NE的制备和表征包括形态和液滴尺寸检测、储存稳定性、体外肠道脂肪分解和代谢、Caco-2细胞运输、原位单次肠道灌注、大鼠的真实生物利用度，以及高脂饮食和链佐星诱导的小鼠的降血糖功效。负载BBR的NE表现出小液滴尺寸（30.56±0.35nm）和良好的稳定性。 NE 在脂肪分解后可以保持完整，并保护 BBR 免受 CYP2D6 和 CYP3A4 介导的肠道代谢的影响。细胞运输和肠道灌注研究表明，NE 可使 BBR 的 P-糖蛋白流出减少 2 倍，并使其通透性增强 5.5 倍。因此，NE 使 BBR 在大鼠中的口服生物利用度增加了 212.02%。与BBR对照相比，NE治疗的糖尿病小鼠的血糖水平降低了3倍。这种新型NE为克服BBR的胃肠道缺陷，提高BBR的降糖功效提供了一种有前景的载体，有望为糖尿病的治疗提供新的产品。