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山金车中发现的抗炎倍半萜内酯海伦林通过直接靶向 p65 抑制转录因子 NF-kappaB

发布日期：1998年12月11日

研究类型：

体外研究

文章摘要：

摘要标题：

抗炎倍半萜内酯 helenalin 通过直接靶向 p65 抑制转录因子 NF-kappaB。

摘要来源：

J Biol Chem。 1998 年 12 月 11 日；273(50)：33508-16。 PMID：9837931

摘要作者：

G Lyss、A Knorre、T J Schmidt、H L Pahl、I Merfort

文章所属单位：

药物生物学研究所，阿尔伯特-路德维希-弗莱堡大学，Schänzlestr。 1, 79104 Freiburg, 德国。

摘要：

倍半萜内酯 helenalin 是一种有效的抗炎药物，尽管进行了大量研究，但其分子作用机制仍不清楚。我们之前已经证明，海伦那林和其他倍半萜内酯选择性抑制转录因子 NF-kappaB 的激活，NF-kappaB 是人类免疫反应的核心介质。这些药物必须针对 NF-kappaB 通路的核心步骤，因为它们抑制 NF-kappaB 诱导受到四种不同的刺激。此前已有报道称，倍半萜内酯通过抑制 NF-kappaB 的抑制亚基 IkappaB 的降解来发挥作用。这些数据与我们的报告相矛盾，即在海伦那林处理的、辛二酸刺激的细胞中检测不到 IkappaB。在这里，我们使用共聚焦激光扫描显微镜来证明在 Helenalin 处理的肿瘤坏死因子-α 刺激的细胞中存在 IkappaB 释放的核 NF-kappaB。这些数据表明海伦那林既不抑制 IkappaB 降解，也不抑制 NF-kappaB 核转位。相反，我们提供的证据表明 helenalin 选择性烷基化 NF-kappaB 的 p65 亚基。这种倍半萜内酯是第一个被证明通过直接修饰 NF-kappaB 发挥作用的抗炎剂。