当前用于人类免疫缺陷病毒 (HIV) 感染化疗的主要天然产物。
摘要来源：Cochrane Database Syst Rev. 2009(4) ）：CD002093。 Epub 2009 年 10 月 7 日。PMID：10934347
摘要作者：E De Clercq
摘要：多种天然产品已被被描述为抗 HIV 药物，并且其中一部分的相互作用目标已被确定。 Cyanovirin-N 是一种来自蓝藻（蓝绿藻）的 11 kDa 蛋白质，由于其与 gp120 的高亲和力相互作用，可不可逆地灭活 HIV，并中止细胞间融合和 HIV 传播。从海藻（即 Nothogenia fastigiata、Aghardhiella tenera）中提取的各种硫酸多糖可抑制病毒吸附过程。巨大戟二萜醇衍生物可能至少部分通过下调病毒表面的 CD4 分子来抑制病毒吸附。宿主细胞。 (-)表儿茶素及其 3-O-没食子酸酯等黄酮类化合物对病毒吸附的抑制归因于与 gp120 的不可逆相互作用（尽管这些化合物也被称为逆转录酶抑制剂）。对于三萜甘草甜素（从甘草根中提取），其抗 HIV 作用的方式可能至少部分归因于干扰病毒与细胞的结合。来自雪花、朱顶红、水仙、Epipac tis helleborine 和 Listera ovata 的甘露糖特异性植物凝集素，以及来自荨麻的 N-乙酰葡萄糖胺特异性凝集素将主要针对病毒-细胞融合过程。其他各种天然产物似乎有资格作为 HIV 细胞融合抑制剂：暹霉素 [siamycin I (BMY-29304)、siamycin II (RP 71955、BMY 29303) 和 NP-06 (FR901724)]，它们是三环 21-氨基-从链霉菌属中分离出来的酸性肽，仅在位置 4 或 17 上彼此不同（缬氨酸或异亮氨酸in 每种情况）；桦木酸衍生物RPR 103611，以及在鲎鲎和鲎的血细胞碎片中高度丰富的肽tachyplesin和polyphemusin，即T134衍生自的18个氨基酸肽T22。 T22 和 T134 均已被证明可以通过与 HIV 辅助受体或 CXCR4 的特异性拮抗作用来阻断 T 向性 X4 HIV-1 毒株。据报道，许多天然产物可与逆转录酶相互作用，即黄芩苷、阿瓦罗、阿瓦龙、精神三碱、间苯三酚衍生物，特别是胡豆内酯（来自热带雨林树 Calophyllum lanigerum）和伊豆叶（来自马来西亚树（Calophyllum inophyllum）。天然海洋物质 illimaquinone 将针对逆转录酶的 RNase H 功能。姜黄素（二阿魏酰甲烷，来自姜黄、姜黄属植物的根/根茎）、二咖啡酰奎宁和二咖啡酰酒石酸、L-菊苣酸和许多真菌代谢物（木贼素、磷酸马西丁、奥特霉素和整合酸）都被提议作为 HIV-1 整合酶抑制剂。然而，我们最近发现 L-c 山核桃酸的抗 HIV 活性归因于与病毒包膜 gp120 的特异性相互作用，而不是整合酶。许多化合物能够在转录水平抑制 HIV-1 基因表达：类黄酮白杨素（通过抑制酪蛋白激酶 II）、抗菌肽蜂毒肽（来自蜂毒）和天蚕素，以及 EM2487（一种新产生的物质）。来自链霉菌（摘要截断）。