金合欢儿茶提取物通过抑制病毒蛋白酶和 Tat 的活性来抑制 HIV-1 复制。
摘要来源：Virol J. 2013 年 10 月 18 日；10:309。 Epub 2013 年 10 月 18 日。PMID：25228267
摘要作者：Nutan、Manoj Modi、Charlene S Dezzutti、Shweta Kulshreshtha、 Ajay Kumar Singh Rawat、Sharad Kumar Srivastava、Swadesh Malhotra、Anjali Verma、Udaykumar Ranga、Satish Kumar Gupta
文章隶属关系：Nutan
摘要：背景：金合欢儿茶（含羞草科）茎树皮提取物传统上被用作膳食补充剂和民间药物，因为据报道其具有抗炎、免疫调节、保肝、抗氧化作用蚂蚁，抗微生物和抗肿瘤活性。本研究旨在评估儿茶茎皮提取物的抗 HIV-1 活性。
方法：制备儿茶茎皮的水提取物和50%乙醇提取物，并通过依次用石油醚、氯仿和正丁醇进行分配来进一步分馏50%乙醇提取物。使用不同的体外测定评估所有提取物和级分的细胞毒性和抗 HIV-1 活性。评估了活性正丁醇组分对 HIV-1 逆转录酶、整合酶、蛋白酶、前病毒基因组整合和病毒 Tat 蛋白介导的反式激活的抑制作用。研究正丁醇组分对诱导 Vk2/E6E7 细胞促炎细胞因子分泌以及 Caco-2 和 HEC-1A 细胞跨上皮抵抗的影响。
结果：在使用 TZM-bl 细胞和 HIV-1NL4.3 的无细胞病毒测定中，儿茶的水提取物和 50% 乙醇提取物的 IC50 值分别为 1.8±0.18 μg/ml 和 3.6±0.31 μg/ml （X-4 热带）。在上述测定中，正丁醇级分表现出抗 HIV-1 活性，IC50 为 1.7±0.12 μg/ml。正丁醇部分对外周血淋巴细胞的 HIV-1NL4.3 感染和 HIV-1BaL(R-5-tropic) 以及 TZM 的 HIV-1 感染的两种不同的主要病毒分离株表现出剂量依赖性抑制作用-bl细胞。正丁醇组分对病毒蛋白酶具有有效的抑制活性（IC50 = 12.9 μg/ml），但对逆转录酶或整合酶没有抑制作用。此外，在 Alu-PCR 中没有观察到对病毒整合的影响。正丁醇部分干扰 TZM-bl 细胞中 Tat 介导的长末端重复反式激活、mRNA 定量 (qRT-PCR) 和电泳迁移率变动测定 (EMSA)。正丁醇馏分不会引起Vk2/E6E7 细胞中促炎细胞因子的分泌增强。此外，未观察到对 Caco-2 和 HEC-1A 上皮细胞形成的单层有任何副作用。
结论：此处提供的结果表明，儿茶素具有潜在的抗 HIV-1 活性，该活性是通过抑制病毒蛋白和 Tat 的功能介导的。