安石榴苷和锌 (II) 穿过容易感染单纯疱疹病毒的皮肤和粘膜的体外渗透和生物活性。
摘要来源:Eur J Pharm Sci。 2016 年 8 月 8 日;96:99-106。 Epub 2016 年 8 月 8 日。PMID:27516148
摘要作者:David M J Houston、Bethan Robins、Joachim J Bugert、Stephen P Denyer、Charles M赫德
文章归属:David M J Houston
摘要:石榴皮提取物 (PRE) 和锌 (II) 离子的联合给药最近被报道为治疗单纯疱疹的潜在新局部治疗方法病毒(HSV)感染。在当前的工作中,我们研究了安石榴苷(PRE 的主要植物化学物质)和水凝胶中的锌在体外局部递送穿过可能被 HSV 感染的上皮细胞膜的情况。切下猪表皮、口腔和阴道粘膜并安装在 Franz diffusi 中细胞上并使用含有 PRE 和硫酸锌 (ZnSO4) 的简单水凝胶进行给药。分别采用HPLC和ICPMS测定安石榴苷和锌的渗透率;还通过反向胶带剥离测定了基底层中的安石榴苷。表皮膜实验的受体相也被用来攻击 Vero 宿主细胞中的 HSV-1,离体猪皮肤被用来探测 COX-2 的调节。安石榴苷和锌渗透到三个测试膜中的每一个,并且穿过表皮膜递送的两者的量明显更多。渗透到颊膜和阴道膜的安石榴苷的量相似,尽管渗透到阴道膜的锌的量相对很大——已知锌与阴道粘膜相互作用。通过反向胶带剥离表皮、颊膜和阴道膜回收的安石榴苷分别为0.47±0.016、0.45±0.052和0.51±0.048nMcm(-2),并且统计学上相同(p<0.0)5)。使用扩散细胞受体相,针对 HSV-1 的表达量减少了 2.5 个对数,6 小时后,离体皮肤中 COX-2 的表达量减少了 64%。总体而言,含有 1.25mgmL(-1) PRE 和 0.25M ZnSO4 的水凝胶能够局部递送 PRE 和 Zn (II) 中的主要生物活性化合物穿过所有膜并进入单纯疱疹水泡簇的位点特定区域,同时保持增强的杀病毒和抗炎特性。因此,这种新型治疗系统具有局部治疗 HSV 感染的潜力。