蒲公英对 HCV NS5B 聚合酶的治疗潜力:体外和计算机研究。
摘要来源:Biomed Pharmacother。 2016 年 8 月 8 日;83:881-891。 Epub 2016 年 8 月 8 日。PMID:27513212
摘要作者:Sidra Rehman、Bushra Ijaz、Nighat Fatima、Syed Aun Muhammad、 Sheikh Riazuddin
文章隶属关系:Sidra Rehman
摘要:从临床和经济角度来看,发现 HCV 感染治疗的替代和补充方案需要时间。生物活性天然化合物生产的低成本、高生化多样性和不存在/较温和的副作用有助于新疗法。本研究的目的是阐明蒲公英(一种富含黄酮类化合物的自然栖息地植物)的抗 HCV 作用。在本研究中,初步分析了铁皮铁皮叶的甲醇提取物的细胞毒活性。人肝癌 (Huh-7) 和 CHO 细胞系。用 pCR3.1/Flagtag/HCV NS5B 基因克隆载体(基因型 1a)和铁皮提取物转染肝癌细胞。考虑到 NS5B 聚合酶作为潜在的治疗药物靶点,使用分子操作环境 (MOE) 软件选择铁皮的 12 种植物化学物质作为与 NS5B 蛋白分子相互作用的配体。索磷布韦(Sovaldi:商品名)目前被批准为新的抗HCV药物,在当前研究中用作计算对接筛选中比较分析的标准。 HCV NS5B 聚合酶顾名思义,在病毒基因组复制中发挥着关键作用。在此基础上,NS5B 基因被靶向确定铁皮提取物的抗病毒作用,并使用实时 PCR 在无毒剂量浓度 (200μg/ml) 下记录了 NS5B 表达的 65% 抑制。此外,当 Huh-7 细胞与 HCV 感染者的高滴度血清一起孵育时,HCV 复制受到 57% 的抑制以及叶子提取物。与标准药物索磷布韦 (-21.0746 Kcal/mol) 相比,d-吡喃葡萄糖苷 (-31.212 Kcal/mol)、槲皮素 (-29.222 Kcal/mol)、木犀草素 (-26.941 Kcal/mol) 和其他一些植物化学物质显示出最低的结合能)。我们的研究结果强烈表明,铁皮叶提取物可能阻断病毒复制和 NS5B 基因表达,而不会对人体正常成纤维细胞产生任何毒性作用。