摘要标题:
生物活性引导筛选鉴定出脱镁叶绿素 a 是一种来自 Lonicera hyperglauca Miq 的有效抗丙型肝炎病毒化合物。
摘要来源:Biochem Biophys Res Commun。 2009 年 7 月 24 日;385(2):230-5。 Epub 2009 年 5 月 19 日。PMID:19450556
摘要作者:王升阳、曾庆平、蔡景昌、林家帆、文青雅、蔡欣生、坂本直也、曾金孝、郑如健
文章归属:王胜阳
摘要:慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染是一个世界性的公共问题。在这项研究中,我们对金银花 Miq 进行了生物活性引导的筛选。粗提物寻找具有抗 HCV 活性的天然化学实体。从 L.hypoglauca 的乙醇可溶部分中鉴定出脱镁叶绿素 a,它能在两种复制品中引起 HCV 病毒蛋白和 RNA 表达的剂量依赖性抑制。图标细胞和细胞培养感染系统。计算模型显示脱镁叶绿素 a 可以与 HCV-NS3 的活性位点结合,表明 NS3 是脱镁叶绿素 a 的有效分子靶标。生化分析进一步表明脱镁叶绿素 a 抑制 NS3 丝氨酸蛋白酶活性,IC(50)=0.89 microM。值得注意的是,脱镁叶绿素 a 和 IFNα-2a 在复制子细胞中引发协同抗 HCV 活性,但没有明显的细胞毒性。本研究首次证明脱镁叶绿素 a 是一种有效的 HCV-NS3 蛋白酶抑制剂,为新型抗 HCV 治疗方案的开发提供了见解。