中草药红景天化合物对 HCV NS3 丝氨酸蛋白酶的活性。
摘要来源：抗病毒研究。 2007 年 10 月；76(1):86-92。 Epub 2007 年 6 月 26 日。PMID：17624450
摘要作者：左国英、李正全、陈立荣、徐晓杰
摘要：慢性丙型肝炎病毒 (HCV) 感染的治疗是一项未满足的医疗需求，HCV NS3 丝氨酸蛋白酶 (NS3-SP) 已被用作 HCV 抗病毒筛查的有吸引力的靶标。为了寻找天然化学实体作为可开发新型抗 HCV 药物的先导化合物，使用柱色谱法 (CC) 对中药红景天 (Rhodiola kirilowii (Regel) Maxim) 根茎中的粗乙醇提取物进行生物测定引导的分馏和分离。 ）技术和针对 HCV NS3-SP 的体外抑制活性。部分提取物在水和不同有机溶剂之间进行反应，分离并鉴定出乙酸乙酯部分中的 12 种化合物，该部分被证明是最活跃的。测试了这些化合物对 HCV NS3-SP 的体外活性，其中有四种 (-)-表儿茶素衍生物：3,3-二没食子酰prodelphinidin B2（Rhodisin，1）； 3,3-二没食子酰原花青素 B2 (2); (-)-表没食子儿茶素-3-O-没食子酸酯（EGCG，3）；和 (-)-表儿茶素-3-O-没食子酸酯 (4, ECG) 代表最有效的化合物，IC(50) 分别为 0.77、0.91、8.51 和 18.55 microM。红景天苷是众所周知的化合物，与其他化合物一起在浓度高达 100.0 µM 时没有表现出活性。 1-4位羟基的甲基化和酰化导致活性降低。 1-4 的细胞活力和分泌型碱性磷酸酶 (SEAP) 活性测定显示，即使有毒性，也几乎没有毒性。这些 HCV NS3-SP 非肽抑制剂可能作为潜在的候选抗 HCV 药物。