穗花果黄酮通过抑制 preS1 与宿主细胞的结合来抑制乙型肝炎病毒感染。
摘要来源：微生物免疫学。 2023 年 6 月；67(6):281-292。 Epub 2023 年 4 月 4 日。PMID：36929353
摘要作者：Chie Aoki-Utsubo、Puguh Indrasetiawan、Kento Fukano、 Masamichi Muramatsu、Nina Artanti、Muhammad Hanafi、Hak Hotta、Masanori Kameoka
文章隶属：Chie Aoki-Utsubo
摘要：乙型肝炎病毒 (HBV) 是慢性肝炎的主要原因、肝硬化和肝细胞癌。目前慢性乙型肝炎的治疗药物使用干扰素和核苷类似物；然而，它们的功效是有限的。因此，迫切需要开发新的抗病毒药物来治疗乙型肝炎。在这项研究中，我们确定了一种植物源性多酚生物类黄酮，即穗花黄酮，作为一种新的抗乙肝病毒化合物。穗花黄酮治疗剂量依赖性HepG2-hNTCP-C4 和原代人肝细胞 PXB 细胞可有效抑制 HBV 易感细胞中的 HBV 感染。作用模式研究表明，穗花黄酮抑制病毒进入步骤，但不抑制病毒内化和早期复制过程。穗花黄酮抑制 HBV 颗粒以及 HBV preS1 肽与 HepG2-hNTCP-C4 细胞的附着。转运蛋白测定显示，穗花黄酮部分抑制牛磺胆酸钠共转运多肽（NTCP）介导的胆汁酸的摄取。此外，还检查了各种穗花果黄酮类似物对 HBV 感染的 HepG2-hNTCP-C4 细胞产生 HBs 和 HBe 的影响。鲁布斯塔黄酮表现出与穗花果黄酮和穗花果黄酮-7,4,4‴-三甲醚衍生物（sciadopitysin）相当的抗 HBV 活性，具有中等的抗 HBV 活性。铜黄酮或单体黄酮芹菜素没有表现出抗病毒活性。穗花果黄酮及其结构相关的双黄酮类化合物可能提供设计针对 NTCP 的新型抗 HBV 药物抑制剂的潜在药物支架。