吡喃香豆素衍生物的抗乙肝病毒和细胞毒活性。
摘要来源:Bioorg Med Chem。 2009 年 8 月 15 日;17(16):6137-43。 Epub 2008 年 12 月 13 日。PMID:19635670
摘要作者:Chung-Ren Su、Sheau Farn Yeh、Chih Miem Liu、Amooru G Damu、 Tsung-Hsiao Kuo、Po-Cheng Jiang、Kenneth F Bastow、Kuo-Hsiung Lee、Tian-Shung Wu
文章所属单位:台湾台南国立成功大学化学系。
摘要:四种天然吡喃香豆素类化合物:clausarin (3)、xanthoxyletin (4)、nordentatin (2)、clausarin (3)是从药用植物黄皮 (Clausena excavata) 中分离出来的。最近,我们发现1和2抑制HepA2细胞中的乙型肝炎病毒表面抗原,此外,1-3对四种人类癌细胞系(A549、MCF7、KB和KB-VIN)表现出细胞毒活性。为了探索 1-4 的 SAR,我们对 17 种吡喃香豆素类似物 (5-21) 进行了研究设计并合成。在这些类似物中,5和10对乙型肝炎病毒最有效,EC(50)值分别为1.14和1.34microM。细胞毒性测定中最有趣的结果是1、5和6对多重耐药细胞系KB-VIN具有显着活性,但对KB细胞系没有活性。这些数据表明,这三种化合物可能是开发 MDR 逆转药物的有用靶标。