金银花花蕾的化学成分及其抗肝癌和抗乙肝病毒活性。
摘要来源:Bioorg Chem. 2019 年 8 月 16 日;92:103198。 Epub 2019 年 8 月 16 日。PMID:31446242
摘要作者:葛兰兰、肖凌云、万浩强、李洁梅、吕孔鹏、彭树松,周博平,李体源,曾小斌
文章归属:葛兰兰
摘要:三种新的天然单萜类化合物,japopenoid A (1), japopenoid B (23) japopenoid C (24),一种新的咖啡酰奎尼酸衍生物 (28),以及三十一种已知化合物 (2-22, 25-27, 29-35),从 Lonicera japonica Thunb 的花蕾中分离并鉴定。通过广泛的一维和二维核磁共振波谱方法、高分辨率质谱法确定了它们的结构,并通过比较确定了 1、23、24 的绝对构型。继承电子圆二色性(ECD)光谱与文献和理论计算。从结构上看,化合物 1 是一种单萜类化合物,具有不寻常的三环骨架。评估了所有化合物 (1-35) 对人肝癌细胞系(HepG 2 和 SMMC-7721)的细胞毒性。化合物12对HepG 2和SMMC-7721表现出最强的活性,IC50值分别为26.54±1.95和8.72±1.57μg/ml,化合物13的IC50值分别为26.54±1.95和12.35±1.43μg/ml。 Western blot结果进一步证明化合物13通过内源性凋亡途径诱导肝癌细胞凋亡。此外,大多数萜类化合物对 HBsAg 和 HBeAg 分泌以及 HBV DNA 复制具有抑制活性。特别地,与对照相比,25μg/ml化合物11抑制HBsAg和HBeAg分泌以及HBV DNA复制达39.39±5.25、15.64±1.25和16.13±4.10%(p<0.05)。这些结果表明,L. japonica 花蕾可以可作为抗肝癌、抗HBV活性的功能食品。