印楝内酯对幽门螺杆菌的体外抗菌活性。
摘要来源：J Ethnopharmacol。 2022 年 3 月 1 日；285:114828。 Epub 2021 年 11 月 9 日。PMID：34763046
摘要作者：Marina R Wylie、Ian H Windham、Faith C Blum、Hannah Wu、D Scott Merrell
文章归属：Marina R Wylie
摘要：民族药理学相关性：印楝内酯是数百种药物之一已在印楝树（Azadirachta indica A. Juss）中鉴定出植物化学物质。作为一种原产于印度次大陆的常绿树，印楝树的成分几千年来一直在传统医学中用于治疗牙科、胃肠道、泌尿道和血液相关疾病、溃疡、头痛、胃灼热和糖尿病。在现代，人们发现印楝树的天然油和提取物具有以下功效：对抗多种微生物，包括人类病原体。
研究目的：幽门螺杆菌，一种常见的胃病原体，显示抗生素耐药性水平不断增加。因此，对治疗慢性感染的新疗法的需求不断增加。印楝油提取物对抗幽门螺杆菌的体外活性先前已被表征并被发现具有杀菌作用。鉴于印楝油提取物中发现了大量植物化学物质，本研究旨在定义和表征对幽门螺杆菌具有杀菌活性的特定化合物。
材料和方法：测试印楝提取物中常见的印楝素、葛杜宁和印楝内酯的抗菌活性；测定了九种幽门螺杆菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）。具体属性进一步表征了印楝内酯针对幽门螺杆菌菌株 G27 的特性。检查了杀菌动力学、可逆性、低 pH 下的有效性以及抑菌条件下的活性。还测量了印楝内酯的溶血活性。最后，与用于治疗幽门螺杆菌感染的常用抗生素相比，检查了印楝油提取物和印楝内酯对幽门螺杆菌生物膜的有效性。
结果：< /span>印楝内酯（但不是印苦楝素或葛杜宁）对幽门螺杆菌有效；针对 9 种测试菌株的 MIC 和 MBC 范围分别为 1.25-5 μg/mL 和 2.5-10 μg/mL。此外，印楝油提取物和印楝内酯均能有效对抗幽门螺杆菌生物膜。印苦内酯在生物学相关浓度下没有表现出显着的溶血活性。印楝内酯的杀菌活性具有时间和剂量依赖性，与活跃的幽门螺杆菌生长无关，并且与低pH值具有协同作用。进一步姆矿石中，印楝内酯介导的幽门螺杆菌细胞死亡在暴露于高浓度印楝内酯（暴露 2 小时后为 80 μg/mL，暴露 8 小时后为 40 μg/mL）后是不可逆的。
结论：印楝内酯对幽门螺杆菌具有显着的杀菌活性。幽门螺杆菌，杀死游离活细菌细胞以及生物膜内的细胞。此外，缺乏溶血活性、低pH下的协同活性以及即使针对生长停滞状态的细菌也具有杀菌特性，这些都是潜在新制剂理想的药理学和生物学相关特性。这项研究强调了印楝油提取物或印楝内酯作为未来治疗幽门螺杆菌感染的潜力。