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Zerumbone InhibitsUrease Activity。
摘要来源：Molecules。 2021 年 5 月 1 日；26(9)。 Epub 2021 年 5 月 1 日。PMID：34062878
摘要作者：Hyun Jun Woo、Ji Yeong Yang、Pyeongjae Lee、Jong-Bae Kim、Sa-Hyun Kim
文章来源：Hyun Jun Woo
摘要：() 产生脲酶以改善其在人体胃上皮细胞中的沉降和生长。脲酶抑制剂可能代表潜在的强大治疗方法；然而，它们的不稳定性和毒性在人体临床试验中已被证明存在问题。在这项研究中，我们研究了从 Smith 中提取的天然化合物 zerumbone 通过形成脲酶二聚体、三聚体或四聚体来抑制脲酶活性的能力。作为一个由于n个氧原子比与其结合的第一个碳原子具有更强的电负性，因此在Zerumbone结构中，相邻的第二个碳原子依次显示相对负电荷（δ），而下一个碳原子依次显示正电荷（δ）。由于这种电梯度，带有负电荷的脲酶（例如硫醇自由基）可能会结合到姜酮的β位碳上。我们的结果表明，zerumbone 与脲酶 A 和脲酶 B 分子二聚、三聚或四聚，并且这种复合物的形成抑制脲酶活性。尽管 zerumbone 不影响基因转录或脲酶 A 和脲酶 B 的蛋白质表达，但我们的研究表明，zerumbone 可以有效地与两种脲酶分子二聚化，并对脲酶活性产生显着的功能性抑制。简而言之，我们的研究结果表明，zerumbone 可能是一种有效的脲酶抑制剂，可能适合人类治疗用途。