CPU86017 是一种小檗碱衍生物，通过使钙渗漏正常化、下调受磷蛋白并发挥抗氧化活性来减轻心力衰竭。
摘要来源：Acta Pharmacol Sin。 2010 年 2 月；31(2):165-74。 PMID：20139899
摘要作者：齐民友、冯宇、戴德在、李娜、程雨思、戴寅
文章隶属：中国医药南京大学。
摘要：目的：研究小檗碱衍生物 CPU86017 是否通过阻止钙内流并发挥其抗氧化活性来减轻心力衰竭。方法：在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中诱导心肌梗死 17 天，然后用异丙肾上腺素 (ISO)（5 mg/kg，皮下）治疗 5 天以降低心功能。将大鼠分为5组：假手术组、心肌梗塞（MI）组、MI加ISO组，并与eit联合治疗（以mg/kg，po）她的普萘洛尔（PRO，10）或CPU86017（80）。进行了血流动力学测量，并对体内氧化还原系统、钙处理蛋白和内皮素（ET）系统进行了测量。此外，还在体外进行了钙流研究和 PLB 免疫细胞化学。结果：与假手术相比，心肌梗死后心力衰竭明显，ISO 治疗后心力衰竭进一步恶化。这与 SERCA2a、PLB 和 FKBP12.6 的 mRNA 和蛋白质产生下调同时发生，并且与体内心肌中 preproET-1、内皮素转化酶和 PKA mRNA 产生的上调相关。通过体外分离的跳动肌细胞的 ISO 处理诱导钙渗漏。这些变化通过 PRO 或 CPU86017 的处理而减弱。肌细胞中的PLB荧光被ISO处理下调，并且在体外用抗氧化剂氨基胍、抗坏血酸或CPU86017处理显着缓解。结论：心力衰竭、钙渗漏、下调ted PLB、FKBP12.6、SERCA2a 产生和 PKA 上调是由 ISO 处理引起的，并由 CPU86017 处理消除。 CPU86017的有益效果归因于其抗氧化和钙流入阻断作用。