摘要标题：
穿心莲内酯固体分散体的口服生物利用度增强和抗疲劳评估。
摘要来源：Int J Mol Sci。 2020 年 4 月 4 日；21(7)。 Epub 2020 年 4 月 4 日。PMID：32260319
摘要作者：Ching-Chi Yen、Yu-Kai Liang、Chao-Pei Cheng、Mei-Chich Hsu、 Yu-Tse Wu
文章来源：Ching-Chi Yen
摘要：穿心莲内酯 (AG) 是一种从（Burm. f.）Nees（Acanthaceae）中分离出来的主要二萜内酯，具有广泛的生物活性。但其水溶性差、生物利用度低限制了其临床应用。因此，本研究旨在开发一种固体分散体（SD）制剂，以提高AG的水溶性和溶出速率。使用不同的药物-聚合物比例来制备各种 SD。优化的配方通过差示扫描量热法、傅里叶t变换红外光谱和粉末X射线衍射。分析表明，优化的 SD 通过将 AG 结晶度改变为无定形状态来提高 AG 溶解度和溶出速率。由 AG-聚乙烯吡咯烷酮 K30-Kolliphor EL 比例为 1:7:1 (//) 组成的最佳 SD 的溶出行为导致最高的累积溶出度（约 80%）。药代动力学研究表明，与AG混悬液相比，/剂量和AUC/剂量分别增加了3.7倍和3.0倍。此外，与媒介物组相比，使用优化的 AG-SD 进行预处理显着将游泳至力竭的时间延长了 1.7 倍，血浆氨水平降低了 71.5%。总之，优化后的 AG-SD 制剂似乎有效提高了其溶出度和口服生物利用度。此外，优化后的 AG-SD 为对抗身体疲劳提供了一种有前景的治疗方法。