摘要标题：
从 Ilex paraguariensis 中分离的熊果酸及其衍生物对芳香酶抑制作用的评价。
摘要来源：Eur J Med Chem。 2008 年 9 月；43(9):1865-77。 Epub 2007 年 12 月 7 日。PMID：18192087
摘要作者：Simone C B Gnoatto、Alexandra Dassonville-Klimpt、Sophie Da Nascimento、Philippe Galéra、Karim Boumediene、Grace Gosmann、Pascal Sonnet、Safa Moslemi
摘要：从巴拉瓜冬青中提取的熊果酸的抑制效力，这种植物在南美人群中用于制茶被称为马黛茶，对其抑制芳香酶活性的衍生物进行了评估，并与植物雌激素芹菜素和类固醇进行了比较芳香酶抑制剂 4-羟基雄烯二酮 (4-OHA)。在所有测试的化合物中，只有熊果酸 1 表现出有效且剂量依赖性的芳香酶抑制作用，IC50 值为 32 µM，与芹菜素 (IC50) 一样。50=10μM)，而4-OHA的IC50值为0.8μM。我们的结果表明，将茂金属部分掺入熊果酸衍生物中会降低芳香酶抑制作用。此外，比较化合物的结构/抑制效力关系表明，环A的存在以及C3-OH和C17-COOH的构型似乎更有利于识别芳香酶的活性位点并阻断其活性。