乳香酸,作为针对大肠杆菌中肽聚糖生物合成酶 UDP-N-乙酰氨基葡萄糖烯醇丙酮酰转移酶 (MurA) 的新型抑制剂。
摘要来源:Arch Microbiol。 2022 年 7 月 12 日;204(8):472。 Epub 2022 年 7 月 12 日。PMID:35819545
摘要作者:Diksha Raina、Farrah Gul Khan、Harshita Tiwari、Payare L Sangwan、 Amit Nargotra、Vinod Kumar、Inshad Ali Khan、Saurabh Saran
文章隶属关系:Diksha Raina
摘要:UDP-N-乙酰葡糖胺烯醇丙酮基转移酶 (MurA) 是细胞中必需的胞质酶。肽聚糖的生物合成。它成为筛选有前途的抗菌化合物的潜在细菌靶标,因为它与肽聚糖生产的早期阶段相关。 MurA 酶是保守的,并且是细菌生存所必需的,没有哺乳动物同源物,这是一种经过充分证明的治疗研究得到。本研究报告了来自齿叶乳香的天然化合物针对 MurA 酶的作用。已鉴定的 MurA 大肠杆菌 (E. coli) 抑制剂:β-乳香酸 (IC33.65 µM)、乙酰基-β-乳香酸 (IC30.17 µM) 和乙酰基-11-酮-β-乳香酸 (IC37) .67 µM)。与底物-UDP-N-乙酰基-葡萄糖胺 (UDP-GlcNAc) 预孵育后,抑制剂的 IC 值降低四倍。抑制模式研究揭示了它们与两种底物的不竞争性。尽管这些乳香酸的药理潜力已被探索,但这是首次报道这些化合物抑制大肠杆菌 MurA 潜力的研究。